クエン酸シルデナフィル、バイアグラとして売られた、Revatio、そして様々な他の商標の下で、薬である、常に勃起障害および肺高血圧症(PAH)を治療しました。 それは、英国の科学者によってもとは開発され、次に、米国に基づいた製薬会社ファイザーによって売買するためにもたらされました。[1] それは、cGMPに特有のホスホジエステラーゼ・タイプ5(cGMPの低下を遅らせる酵素)を禁じることにより作用します。それは、陰茎中の血流を規制します. 1998年において利用可能になって以来、シルデナフィルは勃起障害の第1の治療法でした。 市場に出ているその主要な競争者はtadalafil(シアリス)およびvardenafil(レビトラ)です。
シルデナフィルの主要な表示は、勃起障害(通商を終える満足な建物を保持する無力)の治療です。 その使用は今糖尿病を含むすべてのセッティング中の勃起障害の標準治療法です。 抗うつ薬の上の人々は、彼らの病気、あるいはそれらの治療の結果、性機能障害を経験するかもしれません。 2003年の研究は、シルデナフィルがこの状況の人の中の性機能を改善したことを示しました。1999年からの初期の報告書まで次の同じ研究者はそのシルデナフィルを見つけた、抗うつ薬の上の女性患者の中の性機能を同様に改善することができたこと。
勃起障害と同様に、さらに、クエン酸シルデナフィルは奇病肺高血圧症(PAH)に有効です。 それは減少した肺の動脈抵抗および圧力に結びついて、動脈壁を緩めます。 これは、次には、心臓の右室の仕事量を軽減し、右心不全の症状を改善します。 PDE-5が肺と陰茎の動脈壁平滑筋内に主として分配されるので、シルデナフィルは身体の他のエリアの血管拡張を引き起こさずに、これらの両方のエリアで選択的に作用します。 ファイザーは、FDAにシルデナフィルのための補足登録を提出しました。また、シルデナフィルは2005年6月にこの表示のために承認されました。 その準備はバイアグラを備えた混乱を回避するためにRevatioと命名されます。また、20ミリグラムのタブレットは白と丸です。 シルデナフィルはこの条件のためにbosentanおよびプロスタシクリンに基づいた治療を連結します。
シルデナフィルは、登山者によって受けられたそのような高山病に関連した高地肺水腫の予防および治療に役立つことを示されました。 この結果はつい最近発見されていますが、シルデナフィルは、既に迅速な家柄の標準治療法がある理由で遅れた状況に特にこの条件の容認された治療法になっています。
バイアグラ錠剤は、一方に刻まれた単語「ファイザー」、および他方に刻まれた「VGR xx」(xxが「25」、「50」あるいは「100」、ミリグラムでその錠剤の服用量を表わすところで)と青くダイヤモンド形です。 勃起障害用シルデナフィルの服用量は、性交に先立って30分と4時間の間で1日当たり二度以上得られなかった25mgから100mgです。 肺高血圧症(Revatio)用の投薬は、1日当たり3回1つの20mgのタブレットです。 Revatio錠剤は白い、丸、一方に浮き彫りにされた「RVT 20」を押されたフィルムコート錠
臨床試験では、シルデナフィル使用の最も一般的な悪影響が頭痛、紅潮、消化不良、鼻づまり、および羞明と視力障害を含む、害されたビジョンを含んでいました。 何人かのシルデナフィル・ユーザは、すべてが青(青視症)を染色したことを理解することについて不平を言いました。[12] いくらかは汚れおよび周辺視野の損失について不平を言いました。 2005年7月に、米国食品医薬品局は、シルデナフィルがまれな場合に視覚障害に結びつくかもしれないことを知りました。[13]および多くの研究はシルデナフィル使用を非動脈性の前部虚血性視神経症とリンクしました。まれな[14][15][16][17][18][19だが市販後調査を通じて見つかった重大な悪影響]は、持続勃起症、重症の低血圧、心筋梗塞(心臓発作)、心室性不整脈、ストローク、眼内圧上昇および突然の難聴を含んでいます。[11] これらのpostmarketingする報告書の結果、2007年10月に、FDAは、シルデナフィルを含むすべてのPDE5抑制剤のためのラベル付けが突然の難聴の潜在的リスクのより顕著な警告を要求すると発表しました。
注意は、プロテアーゼ抑制剤をHIVの治療とさらに考えている患者によって払われるべきです。 プロテアーゼ抑制剤は、有効にシルデナフィルの血漿中濃度を増加させて、発生率を増加させて、副作用の重症度、シルデナフィルの新陳代謝を禁じます。 プロテアーゼ抑制剤を使用する患者が48時間ごとにシルデナフィルの使用を高々1つの25mgの回分に制限することは勧められます。シルデナフィルとα遮断薬の[21]併用は低血圧に結びつくかもしれません。しかし、それらが少なくとも4時間分解される場合、この結果は生じません。